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Tranexamsäure, auch bekannt als Tranexamsäure, ist ein synthetisches Lysinderivat. Die Summenformel ist C8H15NO2, der chemische Name ist trans-4-aminomethylcyclohexancarbonsäure, und es ist ein weißes, kristallines Pulver, geruchlos, Der Geschmack ist gering. Löslich in Wasser, fast unlöslich in Ethanol, Aceton, Chloroform oder Ether.
Kosmetika
Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Tranexamsäure eine gute Wirksamkeit bei der Verringerung der Pigmentierung hat, und viele bekannte Hautpflegemarken haben Tranexamsäure in ihre Produktformulierungen zur Aufhellung und Reduzierung von Hautunreinheiten aufgenommen.
Bereich Medizin
Der chemische Name von Tranexamsäure ist trans-4-aminomethylcyclohexancarbonsäure (Tranexamsäure), auch bekannt als hämostatische Säure. Es hat eine signifikante antifibrinolytische Aktivität, kann Fibrin stabilisieren und ist ein wirksames hämostatisches Mittel für Blutungen, die durch Störungen von Gerinnungsfaktoren, Blutplättchen, vaskulären Faktoren und Gewebefaktoren verursacht werden. Belastung. Die hämostatische Wirkung ist nur für die trans-Verbindung wirksam, und die cis-Verbindung ist fast unwirksam, und erstere ist etwa 50-mal stärker als letztere.
Tranexamsäure-Kapseln sind allgemein auf dem Markt erhältlich.
Im In- und Ausland wird über viele Zubereitungsmethoden von Tranexamsäure berichtet, darunter hauptsächlich die folgenden:
1. Methylacrylat-Verfahren
Aus Methylacrylat und Chlorbutadien als Ausgangsmaterialien wird Tranexamsäure durch Cyclisierung, Cyanierung, katalytische Hydrierung, Hydrolyse und Transformation erhalten. Dieses Verfahren ist für die industrielle Produktion nicht geeignet, da es den Einsatz von hochgiftigem Cyanid und dem Schwermetall Kupfer erfordert, das den menschlichen Körper und die Umwelt belastet.
2. p-Aminomethylbenzoesäure-Verfahren
Bei diesem Verfahren wird p-Aminomethylbenzoesäure als Ausgangsmaterial verwendet und Tranexamsäure wird durch katalytische Hydrierung und Umwandlung erhalten. Bei den Katalysatoren handelt es sich meist um Edelmetalle wie Pt, Rh und Ru, die zu relativ hohen Herstellungskosten führen. Gleichzeitig werden durch dieses Verfahren viele Desaminierungsverunreinigungen erzeugt, die Reinigung ist schwierig und die Produktionseffizienz gering.
3. 4-(Acetamidomethyl)benzoesäure-Methode
Das chinesische Patentdokument cn103172528a offenbart eine Art von Tranexamsäure, die unter Verwendung von 4-(Acetamidomethyl)benzoesäure als Ausgangsmaterial durch katalytische Hydrierung, einstufige Deacetylierungstransformation, p-Toluolsulfonsäuresalzbildung und Harzaustauschraffinationsverfahren erhalten wird . Der Rohstoff 4-(acetamidomethyl)benzoesäure, der in diesem Verfahren verwendet wird, hat begrenzte Quellen, ist schwierig zu beschaffen und ist auch nicht für die industrielle Produktion geeignet.
4.1,4-Cyclohexandimethanol-Methode
Das indische Patentdokument in 2010ch03367 offenbart ein Herstellungsverfahren unter Verwendung von 1,4--Cyclohexandimethanol als Ausgangsmaterial, umfassend die folgenden Schritte: 1,4--Cyclohexandimethanol reagiert mit Natriumbromid, um 4-Brommethyl-Cyclohexylmethanol zu erzeugen, { {7}}Brommethylcyclohexylmethanol und Tempo reagieren, um 4-Brommethylcyclohexylcarbonsäure zu erzeugen, und 4-Brommethylcyclohexylcarbonsäure reagiert mit Ammoniak, um rohe Tranexamsäure zu erzeugen, die durch katalysierte Hydrierung, geeignete Lösungsmittelextraktion, reine Tranexamsäure ergibt. Bei diesem Verfahren ist die Selektivität der Reaktion im ersten Schritt nicht gut und die Ausbeute beträgt nur 43,65 %. Nach der Reaktion im zweiten Schritt muss die 4--Brommethylcyclohexylcarbonsäure umkristallisiert werden, um die cis-Verbindung zu entfernen, was zu einer Gesamtausbeute von nur 13 % führt. Daher sind die Kosten dieses Verfahrens hoch.
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